黄芩苷PEG-PE纳米胶束的制备、表征与细胞毒性研究

• 作者: 吴洁 周定荣 唐义信 宁国庆 葛晨亮
• 来源期刊: 中国药房
• 学科: 医学
• 关键词: 聚乙二醇衍生化磷脂酰乙醇胺 纳米胶束 黄芩苷 体外释放 H9c2心肌细胞
• 年，卷（期）: 2019,（11）
• 所属期刊栏目: 药学研究
• 页码范围: 1487-1491
• 页数: 5页
• 分类号: R943
• 字数: 5200字
• 语种: 中文
• DOI: 10.6039/j.issn.1001-0408.2019.11.10

摘要

目的:制备黄芩苷(BAI)聚乙二醇衍生化磷脂酰乙醇胺(BAI@PEG-PE)纳米胶束,并对其进行表征和细胞毒性研究.方法:采用薄膜水化法制备BAI@PEG-PE纳米胶束,观察其外观特征,检测其粒径、多分散系数(PDI)、Zeta电位、载药量、包封率.比较BAI原料药和BAI@PEG-PE纳米胶束在pH 7.4磷酸盐缓冲液中1～84 h内的释药情况.以香豆素6为荧光探针,观察PEG-PE纳米胶束在H9c2心肌细胞中的分布.将H9c2心肌细胞分为模型组、BAI原料药组和BAI@PEG-PE纳米胶束组,用不含药或含相应药物的无血清DMEM培养液培养0.5 h后,用异丙肾上腺素诱导心肌细胞凋亡,比较3组细胞的细胞核形态变化、细胞凋亡率和凋亡相关蛋白B淋巴细胞瘤2(Bcl-2)及其X蛋白(Bax)的蛋白表达水平.结果:所制备的BAI@PEG-PE纳米胶束呈现大小比较均一的圆球形,其粒径为(16.7±0.8)nm,PDI为0.11±0.01,Zeta电位为(-18.4±0.6)mV,载药量为(7.84±0.65)％,包封率为(85.7±4.9)％(n=3),84 h的累积释放度为76.5％,而BAI原料药在24 h内已基本释放完全.PEG-PE纳米胶束可增强H9c2心肌细胞对香豆素6的摄取,且主要聚集在线粒体周围.与模型组比较,BAI原料药组和BAI@PEG-PE纳米胶束组细胞的凋亡形态明显改善,凋亡率明显降低,Bcl-2蛋白表达明显增强,Bax蛋白表达水平明显降低,差异均有统计学意义(P<0.05或P<0.01),其中BAI@PEG-PE纳米胶束组的上述效果更明显(P<0.05或P<0.01).结论.成功制得BAI@PEG-PE纳米胶束,其具有明显的缓释作用、心肌靶向性,可预防心肌细胞的凋亡.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	吴洁	南华大学附属第一医院心内科	51	214	8.0	12.0
2	唐义信	南华大学附属第一医院心内科	5	2	1.0	1.0
3	宁国庆	南华大学附属第一医院心内科	12	18	2.0	4.0
4	周定荣	中南大学湘雅二医院中心实验室	4	6	1.0	2.0
5	葛晨亮	南华大学附属第一医院心内科	6	5	1.0	1.0