紫杉醇-索拉非尼-聚乳酸-羟基乙酸载药栓塞微球的制备及体外释药特性研究

• 作者: 刘微 李翔 罗晓健 陈鑫
• 来源期刊: 中国药房
• 学科: 医学
• 关键词: 紫杉醇 索拉非尼 聚乳酸-羟基乙酸 载药栓塞微球 体外释药
• 年，卷（期）: 2019,（10）
• 所属期刊栏目: 药学研究
• 页码范围: 1327-1333
• 页数: 7页
• 分类号: R944|R927
• 字数: 6386字
• 语种: 中文
• DOI: 10.6039/j.issn.1001-0408.2019.10.07

摘要

目的:制备紫杉醇-索拉非尼-聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)载药栓塞微球,建立其含量的测定方法,并考察其体外释药特性.方法:采用乳化-溶剂挥发法制备紫杉醇-索拉非尼-PLGA载药栓塞微球.采用高效液相色谱法测定微球中紫杉醇、索拉非尼的含量并计算载药量及包封率,色谱柱为Agilent TC-C18,流动相为水-乙腈(40:60,V/V),流速为1.0 mL/min,检测波长为228 nm,柱温为28℃,进样量为10μL.采用光学显微镜、扫描电镜观察微球的形态,采用激光粒度仪测定微球的粒径;采用高效液相色谱法测定生理温度(37℃)下紫杉醇、索拉非尼的释放度;采用阿伦尼乌斯方程预测37℃下的反应速率常数,并与实测(37℃)值进行比较.结果:紫杉醇、索拉非尼的检测质量浓度线性范围均为2.0～400.0μg/mL(r均为0.9996);定量限分别为1.9026、1.8902μg/mL,检测限分别为0.9855、1.2645μg/mL;精密度、稳定性、重复性试验的RSD均小于2％;回收率分别为99.00％～102.91％(RSD=1.12％,n=9)、98.39％～102.96％(RSD=1.94％,n=9).所得微球形态圆整,表面光滑无粘连、无突起,平均粒径为(139±1.16)μm;紫杉醇、索拉非尼的载药量分别为1.12％、0.85％,包封率分别为73.11％、58.65％;在37℃下,41 d内累积释放度分别为(71.83±3.96)％、(81.44±6.02)％;紫杉醇、索拉非尼预测反应速率常数与实测值相对标准偏差的RSD<10％,相似因子分别为83.53、73.95.结论:成功制得紫杉醇-索拉非尼-PLGA载药栓塞微球,其形态较好,且具有较好的缓释作用;预测释放度曲线与实测释放度曲线相关性较好;所建含量测定方法操作简便、稳定性较好.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘微	江西中医药大学药学院	4	30	3.0	4.0
5	罗晓健	江西中医药大学药学院	58	448	12.0	18.0
9	李翔	江西中医药大学创新药物与高效节能降耗制药设备国家重点实验室	14	28	3.0	4.0
10	陈鑫	江西中医药大学药学院	3	1	1.0	1.0