延胡索乙素醇质体的制备及其离体皮肤渗透特性研究

• 作者: 刘秀秀 周丹婷 徐畅 文娇丽 费雅蓉 郑杭生
• 来源期刊: 中草药
• 学科: 医学
• 关键词: 延胡索乙素 醇质体 乙醇注入法 pH梯度主动载药 透皮吸收
• 年，卷（期）: 2019,（5）
• 所属期刊栏目: 药剂与工艺
• 页码范围: 1088-1094
• 页数: 7页
• 分类号: R283.6
• 语种: 中文
• DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.05.010

摘要

目的 制备延胡索乙素(dl-THP)醇质体(ETS),并初步阐明制剂的经皮吸收特性.方法 采用乙醇注入-pH梯度主动载药法制备dl-THP ETS,并对其形态、粒径、弹性与包封率等理化性质进行表征;以脂质体(LPS)与酊剂作为参比,采用Franz扩散池考察制剂的离体皮肤渗透特性.结果 按优选处方[dl-THP 100 mg,维生素E 1.3 mg,大豆卵磷脂1 200mg,胆固醇120 mg,无水乙醇9mL,柠檬酸缓冲液(pH 3.0) 21 mL,0.1 mol/L NaOH溶液适量(调pH值至5.5)]制得的dl-THP ETS弹性指数为(20.1±1.1) mL,平均粒径为(85.8±0.9) nm,多分散指数为0.082±0.003,包封率为(81.7±3.2)％.dl-THP ETS 24 h的单位面积皮肤累积渗透药物量(Qn)为(2 306.4±592.3)μg/cm2,与参比制剂LPS[(2 434.2±564.4)μg/cm2]无显著差异,但约为酊剂[(633.1±218.0) μg/cm2]的4倍(P＜0.05);ETS与LPS各时间点样品间的Qn RSD的平均值分别为(28.4±10.9)％、(62.8±44.1)％(P＜0.05),表明前者样品间的Qn波动比后者小;ETS与LPS的24h渗透曲线线性拟合的相关系数平均值分别为0.968±0.033与0.882±0.078 (P＜0.05),表明前者渗透过程更符合零级动力学.结论 所得的dl-THP ETS弹性高,粒径大小适宜,包封率高,药物经皮渗透速率高且稳定,并符合零级动力学.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	郑杭生		25	86	6.0	8.0
2	费雅蓉		4	24	3.0	4.0
3	徐畅		3	5	2.0	2.0
4	周丹婷		1	2	1.0	1.0
5	刘秀秀		1	2	1.0	1.0
6	文娇丽		1	2	1.0	1.0