青蒿素多孔淀粉微球的制备、表征与水溶性评价

• 作者: 李汶罡 杨逢建 王玲玲 葛云龙 赵修华 赵雪 邓怡平
• 来源期刊: 中草药
• 学科: 医学
• 关键词: 青蒿素 多孔淀粉 微球 水溶性 制备 表征 物理吸附
• 年，卷（期）: 2019,（7）
• 所属期刊栏目: 药剂与工艺
• 页码范围: 1596-1602
• 页数: 7页
• 分类号: R283.6
• 语种: 中文
• DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.07.015

摘要

目的 将难溶于水的脂溶性青蒿素(artemisinin,Art)通过多孔淀粉(porous starch,PS)负载后形成青蒿素多孔淀粉微球(Art-PSM),使其理化性质优于Art原药,从而改善Art的水溶性.方法 采用物理吸附方法 使PS微粒对Art原药进行负载,通过单因素法优化制备Art-PSM的最佳条件.通过扫描电镜检测(SEM)、比表面积的测定(BET)、红外光谱检测(FTIR)、X射线衍射检测(XRD)、差示扫描量热(DSC)和热重分析(TG)检测分别对Art-PSM的理化性质进行表征与分析.分别检测Art-PSM在水、人工胃液和人工肠液中的溶解度.结果 通过对理化性质的表征验证了在最佳制备条件下,PS已成功负载Art形成微球,其载药量为(20.37±0.61)％,包封率为(81.86±3.06)％.PS负载Art的过程中只发生了物理变化,Art原药已完全被PS所吸附,体现出和PS一样具有无定形态结构,从而提高了Art原药的水溶性.Art-PSM的溶解度显著提高,在水、人工胃液、人工肠液中分别是Art原药的3.77、1.64和1.72倍.结论 Art-PSM显著提高了Art原药的水溶性,为解决难溶性药物的临床应用提供了重要的研究依据.