阿加曲班杂质合成研究

• 作者: 姚金成 张贵赋 李剑峰 黎银波
• 来源期刊: 中国药业
• 学科: 医学
• 关键词: 阿加曲班 3-甲基-8-喹啉磺酰氯 异构体杂质 合成方法
• 年，卷（期）: 2019,（5）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 18-20
• 页数: 3页
• 分类号: R973+.2|R917
• 字数: 3200字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1006-4931.2019.05.006

摘要

目的 探讨阿加曲班起始原料3-甲基-8-喹啉磺酰氯中的异构体杂质来源与合成方法,为阿加曲班的质量控制提供依据和杂质对照品.方法 杂质A以5-溴-3-甲基喹啉为起始物,依次进行Buchwald、脱保护基、与亚硝酸盐重氮化及Sandermeyer等反应制得;杂质B以5-溴-2-硝基苯甲醛为起始物,经铁粉还原、关环,再经Buchwald、脱保护基、重氮化及Sandermeyer等反应制得.结果 该试验所合成的2个异构体杂质经液相色谱-质谱联用(LC-MS)及氢谱核磁共振(1H-NMR)进行结构确证,与目标化合物结构相符.结论 该合成方法简单易行,合成的2个异构体杂质可作为杂质对照品,用于阿加曲班原料药的质量控制.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	黎银波		7	29	3.0	5.0
2	姚金成		12	40	4.0	6.0
3	张贵赋		2	5	1.0	2.0
4	李剑峰		2	1	1.0	1.0