槐果碱肉桂酸酯衍生物的合成与抗肿瘤活性研究

• 作者: 尚海 张晓雯 李凌宇 王东春 王鹏涛 邹忠梅
• 来源期刊: 中草药
• 学科: 医学
• 关键词: 槐果碱 肉桂酸 结构修饰 抗肿瘤活性 构效关系
• 年，卷（期）: 2019,（4）
• 所属期刊栏目: 化学成分
• 页码范围: 821-828
• 页数: 8页
• 分类号: R284.1
• 语种: 中文
• DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.04.006

摘要

目的 合成槐果碱肉桂酸酯衍生物,并对衍生物进行体外抗肿瘤活性评价.方法 以槐果碱为起始原料,通过氧化、酯化、N-烷基化、还原、缩合、水解、成盐等反应得到目标化合物.采用噻唑蓝(MTT)法考察所合成的目标化合物对HeLa、HepG2和A-549 3种肿瘤细胞的体外抗增殖活性.结果 合成了11个槐果碱肉桂酸酯衍生物,其结构经1H-NMR、13C-NMR及HRMS确定,活性测试结果表明,部分衍生物表现出良好的抗肿瘤活性,其中,化合物5g对3种肿瘤细胞均表现出良好的抗肿瘤活性,且活性优于阳性对照药顺铂.结论 部分衍生物表现出良好的抗肿瘤活性,化合物5g具有进一步研究价值.