雷公藤固体分散体大鼠在体肠吸收研究

• 作者: 刘志宏 吴珏 周桂芝 宋洪涛 林兵 林莉莉
• 来源期刊: 中草药
• 学科: 医学
• 关键词: 雷公藤 固体分散体 肠吸收动力学 单向肠灌流 雷公藤红素
• 年，卷（期）: 2019,（2）
• 所属期刊栏目: 药理与临床
• 页码范围: 462-470
• 页数: 9页
• 分类号: R285.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.02.028

摘要

目的 研究雷公藤固体分散体的大鼠肠吸收动力学特征,考察不同肠段、药物浓度、pH值和P-糖蛋白(P-gp)对肠吸收的影响.方法 采用大鼠在体单向肠灌流模型,HPLC法测定各指标成分含量,重量法校正数据并计算各指标成分的吸收速率常数(Ka)和表观渗透系数(Papp).结果 将原料药制成固体分散体后,雷公藤各成分在全肠段的Ka较原料药显著增大(P＜0.05),雷公藤各指标成分在各肠段均有吸收且存在一定差异.随着药物浓度的升高,各指标成分的吸收均具有饱和现象.酸性环境(pH 5.4)有利于各指标成分的吸收,尤其是酸性成分雷公藤红素.加入P-gp抑制剂后,雷公藤红素的吸收与不加P-gp抑制剂比较有显著差异(P＜0.05),可能为P-gp底物.结论 雷公藤固体分散体各指标成分在全肠段均有吸收,且具有饱和现象;酸性环境有利于各成分的吸收,雷公藤红素吸收过程受药物浓度和P-gp的外排影响,可能为P-gp底物;制成固体分散体能显著提高雷公藤各成分的吸收,提示各指标成分均为生物药剂学系统II类药物,制剂研发过程中增加药物溶解度或可提高制剂的生物利用度.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	吴珏		2	5	2.0	2.0
3	宋洪涛		5	4	1.0	2.0
6	刘志宏		2	3	1.0	1.0
7	林兵		1	3	1.0	1.0
8	林莉莉		2	3	1.0	1.0
9	周桂芝		1	3	1.0	1.0