新型双卤代吡啶酰腙的合成及生物活性研究

• 作者: 刘向荣 杨再文 赵顺省 雷渭辉
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 2-氯吡啶-4-甲酸甲酯 双卤代吡啶酰腙 合成 小牛胸腺DNA 抑菌性能
• 年，卷（期）: 2020,（4）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 283-290
• 页数: 8页
• 分类号: O626.3|O623.7
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19330

摘要

以2-氯吡啶-4-甲酸甲酯(1)和水合肼缩合生成2-氯吡啶-4-甲酰肼(2),2与卤代(F,Cl,Br)对苯甲醛反应得到3种新型双卤代吡啶酰腙[C13H9N3OFCl(3a),C13H9N3OCl2(3b)和C13H9N3OClBr(3c)],其结构经1H NMR,13C NMR,IR和元素分析表征.紫外光谱证实,3a～3c与小牛胸腺DNA(ct-DNA)均产生了插入作用.荧光光谱显示,3a～3c均与牛血清蛋白BSA通过静态猝灭形成了复合物.3a～3c与ct-DNA,BSA的结合常数Kb及KA的关系均为3b>3c>3a.抑菌测试结果表明:3种酰腙化合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌及铜绿假单胞菌等4种细菌的抑菌圈均超过8 mm.其中,3a对4种细菌的最大抑菌圈达10.97 mm.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	杨再文	西安科技大学化学与化工学院	24	33	3.0	4.0
2	刘向荣	西安科技大学化学与化工学院	62	119	6.0	8.0
3	赵顺省	西安科技大学化学与化工学院	23	21	3.0	3.0
4	雷渭辉	西安科技大学化学与化工学院	1	0	0.0	0.0