烟碱龙胆酸盐的制备、表征和缓释性能研究

• 作者: 吴亿勤 张双双 李晖 杜巧红 杨柳 杨继 段沅杏 申钦鹏 赵杨 陈永宽 雷萍 高茜
• 来源期刊: 中国烟草学报
• 关键词: 烟碱 烟碱龙胆酸盐 晶体结构 猪口腔粘膜 跨膜扩散
• 年，卷（期）: 2020,（1）
• 所属期刊栏目: 烟草和烟气化学
• 页码范围: 15-22
• 页数: 8页
• 字数: 5036字
• 语种: 中文

摘要

[目的]为了研发适用于新型烟草制品,具有缓释烟碱效果的烟碱有机酸盐,[方法]在可与烟碱成盐的有机酸中,以pKa<4.5(优选pKa<3.5)、含有羧基和羟基、可作为食品添加剂等为原则,结合分子对接模拟(YASARA)软件,筛选出烟碱龙胆酸盐.利用X-射线单晶衍射技术解析其晶体结构.以离体猪口腔颊黏膜为跨膜载体,通过药物透皮扩散体外模拟实验,研究对比了不同pH下烟碱及烟碱龙胆酸盐的跨膜扩散行为.[结果](1)烟碱龙胆酸盐相对分子质量为316.35,晶体密度为1.342 mg/m3,属单斜晶系,空间群为P21.(2)烟碱龙胆酸盐在低pH介质中具有相对偏慢的渗透速率,跨膜扩散慢.(3)在相同pH条件下,表现出初始浓度越高,稳态渗透速率越大,即跨膜扩散越快.[结论]总体而言,烟碱龙胆酸盐具有明显的缓释扩散特性,且在低pH介质中缓释效果更为显著,可用于新型烟草制品开发.