吉西他滨类似物的设计、合成及体外抗肿瘤活性

• 作者: 从梅 张小怡 徐广凌 李茹君 王幸幸 王晨阳 端木彦涛 赵伟栋
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 吉西他滨 肿瘤 代谢 合成 抗肿瘤活性 稳定性
• 年，卷（期）: 2020,（4）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 257-262
• 页数: 6页
• 分类号: R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19438

摘要

吉西他滨是临床一线治疗恶性肿瘤的药物,但其4-位氨基(N4)易与脱氧胞苷脱氨酶(CDA)作用而失活,导致代谢稳定性差,严重影响了临床治疗效果.以吉西他滨为起始原料,经3步反应合成了N4保护的脂溶性吉西他滨衍生物(3a和3b),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI)表征.体外活性测试结果显示:化合物3a对多种肿瘤细胞的抗增殖作用均强于临床药物吉西他滨(P<0.05).酶稳定性实验结果表明:3a几乎不受CDA影响,代谢稳定性显著高于原药吉西他滨.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	徐广凌	新乡医学院医学检验学院	1	0	0.0	0.0
2	张小怡	新乡医学院药学院	1	0	0.0	0.0
3	王晨阳	新乡医学院医学检验学院	1	0	0.0	0.0
4	端木彦涛	新乡医学院药学院	1	0	0.0	0.0
5	王幸幸	新乡医学院药学院	1	0	0.0	0.0
6	李茹君	新乡医学院药学院	1	0	0.0	0.0
7	从梅	新乡医学院药学院	1	0	0.0	0.0
8	赵伟栋	新乡医学院医学检验学院	2	2	1.0	1.0