纤维蛋白显像剂131 I-YSSCREKA肽的制备及对早期血栓定位的研究

• 作者: 刘敏 孙宏伟 庞小溪 张春丽 王荣福 申镐源 赵光宇 霍焱 马欢
• 来源期刊: 核化学与放射化学
• 学科: 医学
• 关键词: CREKA肽 131I 早期血栓
• 年，卷（期）: 2020,（3）
• 所属期刊栏目: 放射性药物的研发及临床转化
• 页码范围: 150-154
• 页数: 5页
• 分类号: R817.4
• 字数: 3164字
• 语种: 中文
• DOI: 10.7538/hhx.2020.YX.2019088

摘要

合成了一种可特异性结合纤维蛋白-纤维连接蛋白的早期血栓显像剂131 I-YSSCREKA肽(酪氨酸-(D)丝氨酸-(D)丝氨酸-半胱氨酸-精氨酸-谷氨酸-赖氨酸-丙氨酸),对其标记、SPECT显像及初步生物学性能进行研究.结果表明:YSSCREKA八肽在室温下通过氯胺-T法反应5 min的标记率为(77.2±1.1)％(n=3),放射化学纯度为(90.0±3.1)％(n=3),体外稳定性较好.新西兰家兔SPECT显像显示在131 I-YSSCREKA肽注射后20 h血栓能较清晰地显像,血栓/血放射性比值为1.36.SD大鼠生物分布实验显示:20 h 131 I-YSSCREKA肽在血栓中的摄取率为(0.19±0.06)ID％/g(n=5),血栓/肌肉及血栓/血放射性比值分别为3.80和1.90.131 I-YSSCREKA肽有可能作为早期血栓的显像剂,但其在血栓中的摄取率有待于进一步提高.