靶向TRPV1受体的蜈蚣毒素环肽cRhTx的合成及活性研究

• 作者: 于日磊 刘慧杰 卫宁宁 江涛 王白石
• 来源期刊: 中国海洋药物
• 学科: 医学
• 关键词: 蜈蚣毒素RhTx 环肽合成 TRPV1 活性研究
• 年，卷（期）: 2020,（2）
• 所属期刊栏目: 研究报告
• 页码范围: 66-70
• 页数: 5页
• 分类号: R914
• 语种: 中文

摘要

目的 合成首尾环化的蜈蚣毒素环肽(cRhTx),评价它对TRPV1配体门控离子通道的影响.方法 采用Fmoc-固液相联用多肽合成技术和反相高效液相色谱-质谱联用技术制备野生型蜈蚣毒素(RhTx)与cRhTx,利用圆二色谱法分析两者的结构特点,并进一步采用电生理学法检测两者对TRPV1受体激活的影响.结果 首次通过引入GGAAGG柔性连接片段合成了结构新颖的cRhTx,cRhTx和RhTx具有较高的结构相似性,且cRhTx对TRPV1受体的激动作用与RhTx相似.结论 引入GG-AAGG柔性连接片段,对野生型RhTx进行环化,可以保持其对TRPV1的激动作用,获得的cRhTx具有重要应用潜力.