新型2-芳基苯并咪唑衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

• 作者: 海米提·肖合来提 阿不都艾则孜·艾尔肯 马成 高祎婷
• 来源期刊: 西北药学杂志
• 关键词: 苯并咪唑 抗肿瘤 磷脂酰肌醇3-激酶
• 年，卷（期）: 2020,（2）
• 所属期刊栏目: 化学
• 页码范围: 249-254
• 页数: 6页
• 分类号: R914
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1004-2407.2020.02.021

摘要

目的 设计并合成2种新型2-芳基苯并咪唑衍生物(化合物1和化舍物2),并对其抗肿瘤活性进行初步研究.方法 经碘代、甲氧基取代和成环等反应合成2种目标化合物.采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法考察2种目标化合物对乳腺癌细胞MCF-7和宫颈癌细胞SiHa的增殖抑制作用.用免疫印迹法研究化合物1对MCF-7细胞中磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)的抑制活性.结果 化合物1和2的终产率分别为48％和44％,结构经1 H NMR与13C NMR表征.2种目标化合物对2种肿瘤细胞具有抑制作用,化合物2活性更显著[半数抑制浓度值(IC50)为3.6和4.3 μmol·L-1].免疫印迹实验中磷酸化-磷脂酰肌醇3-激酶(P-PI3K)与β-肌动蛋白(β-actin)灰度值随给药浓度增加而降低,比值经SPSS(21.0)分析,给药组与空白组比较差异有统计学意义(P＜0.05).结论 2-芳基苯并咪唑衍生物对实验中2种肿瘤细胞有一定的增殖抑制作用,目标化合物1可能对MCF-7细胞PI3K信号通路有抑制作用.结构中引入苯炔结构可提高苯并咪唑类似物的抗肿瘤活性,为今后苯并咪唑化合物及其衍生物的研究提供参考.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	马成	新疆医科大学药学院药化有机教研室	44	249	10.0	14.0
2	高祎婷	新疆医科大学药学院药化有机教研室	4	5	2.0	2.0
3	海米提·肖合来提	新疆医科大学药学院药化有机教研室	3	3	1.0	1.0
4	阿不都艾则孜·艾尔肯	新疆医科大学药学院药化有机教研室	1	0	0.0	0.0