黄芩素-茶碱共晶的溶剂体系筛选及体外溶出度评价

• 作者: 刘志东 张瀛 李雯 皮佳鑫
• 来源期刊: 天津中医药
• 学科: 医学
• 关键词: 黄芩素 茶碱 共晶 三元相图 溶出度
• 年，卷（期）: 2020,（1）
• 所属期刊栏目: 中药研究
• 页码范围: 93-98
• 页数: 6页
• 分类号: R94
• 字数: 5028字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11656/j.issn.1672-1519.2020.01.20

摘要

[目的]优选制备黄芩素-茶碱共晶的溶剂体系,通过体外溶出实验考察共晶对黄芩素和茶碱各自溶出度的影响.[方法]通过测定黄芩素-茶碱共晶在茶碱-乙酸乙酯、茶碱-甲醇和茶碱-丙酮溶液中的溶解度,得出三相平衡点,绘制黄芩素-茶碱-溶剂体系的三元相图,筛选最优溶剂体系制备共晶,并以人工肠液和人工胃液为溶出介质,对共晶进行体外溶出度评价.[结果]丙酮溶液体系中的共晶形成区面积大于乙酸乙酯、甲醇.通过丙酮溶剂挥发法制备的共晶中,黄芩素在人工肠液和人工胃液中的累积溶出度分别是原料药的1.38和2.02倍,分别是物理混合物的1.27和1.80倍.两种介质中共晶对茶碱均起到了一定的缓释作用.[结论]共晶的形成能够促进难溶性成分黄芩素的体外溶出度,并且对茶碱的溶出度有一定延缓作用,为黄芩素-茶碱共晶的进一步研究和临床应用提供了借鉴.