异戊烯基和香叶基取代的咕吨酮的合成与生物活性研究

• 作者: 俞紫涵 刘建波 周北斗 李佳莉 林健 王欣 童玉贵 翁智敏 许彩红 阮志鹏 魏蓉蓉 黄堡城
• 来源期刊: 中国药学（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: 咕吨酮 抗肿瘤活性 抑制酪氨酸酶 抗真菌活性 抗菌活性
• 年，卷（期）: 2020,（8）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 564-576
• 页数: 13页
• 分类号: R915.4
• 语种: 英文

摘要

通过两步反应,合成了9个异戊烯基和香叶基取代的咕吨酮类化合物,总产率在11％到36％之间.所有的化合物均为首次报道.然后对化合物1-9的全部或者部分抗肿瘤、抑制酪氨酸酶、抑制胰脂肪酶、抗真菌和抗菌活性进行评估.化合物9显示出明显的抗肿瘤活性,其对人乳腺癌细胞MCF-7和MDA-MB-231的细胞毒性均大于顺铂.化合物1-4和6-7也显示出一定的上述除了抗肿瘤以外的活性.这些结果显示化合物1-4、6-7和9是很有希望的先导化合物,可用于进一步结构修饰.