放射性同位素碳-14标记氯虫苯甲酰胺的合成与分析

• 作者: 余志扬 周迪 夏燕婷 宋明钰 杨征敏 薛晓娅 郑东敏 陈沪飞
• 来源期刊: 农药学学报
• 学科: 农学
• 关键词: 杀虫剂 同位素标记合成 碳-14 氯虫苯甲酰胺 放射性示踪剂
• 年，卷（期）: 2020,（1）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 19-26
• 页数: 8页
• 分类号: O628.21|S482.3
• 语种: 中文
• DOI: 10.16801/j.issn.1008-7303.2020.0003

摘要

以[14C]碳酸钡为放射性同位素原料,通过格氏反应、亲核取代、胺化和缩合等8步放化反应制备了2种放射性同位素碳-14标记的氯虫苯甲酰胺粗品,经反相高效液相色谱(RP-HPLC)纯化获得标记物纯品14C-氯虫苯甲酰胺[3-溴-N-[4-氯-2-甲基-6-(甲氨基[羰基-14C]甲酰基)苯基]-1-(3-氯-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-甲酰胺(2,55.6 mCi)和3-溴-N-[4-氯-2-甲基-6-(甲氨基甲酰基)苯基]-1-(3-氯-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-[羰基-14C]甲酰胺(3,58.6 mCi)].以[14C]碳酸钡计,两种标记物的总放化收率分别为32％和52％.其结构经核磁共振氢谱、质谱和在线放射性高效液相色谱(HPLC-FSA)分析确认.放射性薄层成像分析(TLC-IIA)、离线放射性高效液相色谱分析(HPLC-LSC)、在线放射性高效液相色谱-二极管阵列检测器/质谱联用(HPLC-FSA/PDA/MS)和LSC分析表明,两种14C-氯虫苯甲酰胺的放化纯度分别为99.8％ 和99.6％,化学纯度分别为99.1％ 和98.4％,比活度分别为52.45 mCi/mmol和52.30 mCi/mmol.这2种标记物可作为放射性示踪剂,可满足氯虫苯甲酰胺在中国的登记代谢试验研究的需要.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	杨征敏		3	4	2.0	2.0
2	陈沪飞		2	2	1.0	1.0
3	宋明钰		1	0	0.0	0.0
4	余志扬		1	0	0.0	0.0
5	周迪		1	0	0.0	0.0
6	夏燕婷		1	0	0.0	0.0
7	郑东敏		1	0	0.0	0.0