川芎嗪涂膜剂的制备及其体外经皮渗透特性研究

• 作者: 何亚楠 巫秀美 杨志斌 王颖 袁仕梦 赵海荣 车逸豪
• 来源期刊: 中国药房
• 学科: 医学
• 关键词: 川芎嗪 涂膜剂 处方优化 大鼠 经皮渗透试验 渗透速率
• 年，卷（期）: 2020,（2）
• 所属期刊栏目: 药学研究
• 页码范围: 160-164
• 页数: 5页
• 分类号: R969|R541
• 字数: 5447字
• 语种: 中文
• DOI: 10.6039/j.issn.1001-0408.2020.02.07

摘要

目的:初步优选川芎嗪涂膜剂的制备工艺,并研究其体外经皮渗透特性.方法:采用单因素试验,以聚乙烯醇(PVA-124)、无水乙醇、甘油、吐温80、氮酮的用量为因素,采用改良的评分标准对涂膜剂基质的成膜时间、成膜性、延展性、均匀度和有无气泡等指标进行评价,优选川芎嗪涂膜剂基质处方.在优选基质处方的基础上制备含不同载药量川芎嗪(300、250、200、150、100、50 mg/mL)的涂膜剂,并考察其最大载药量.采用高效液相色谱法测定川芎嗪含量,并进行方法学考察.取离体大鼠背部皮肤,对高、中、低载药量(100、75、50 mg/mL)川芎嗪涂膜剂进行体外经皮渗透试验,分别于第15、30、45、60、75、90、120、150、180 min时取样测定,并计算川芎嗪的渗透速率.结果:PVA-124、无水乙醇、甘油、吐温80、氮酮的用量分别为2.5 g、7.0 mL、1.97 mL、0.07 mL、0.28 mL(以50 mL处方量计)时的川芎嗪涂膜剂基质处方为最优;川芎嗪的最大载药量为100 mg/mL.川芎嗪含量测定方法的线性范围为3.125～100μg/mL,其专属性、精密度、重复性、回收率、稳定性考察均符合要求(RSD均小于2％);高、中、低载药量川芎嗪涂膜剂的渗透速率分别为608.42、384.19、158.20μg/(cm2·h).结论:按优选处方制备的川芎嗪涂膜剂成膜时间短、质量稳定可靠,载药量可达100 mg/mL;75 mg/mL载药量的涂膜剂即可达到川芎嗪有效治疗血药浓度的渗透速率范围.