靶向α治疗(TAT)是一种很有前景的肿瘤治疗方法.在TAT中,把含有α发射体核素的放射性药物的辐射选择性地传送到癌症细胞,而尽可能将全身的毒副作用最小化.与β粒子相比,α粒子具有更高的能量、更高的线性能量传递(LET)和更短的组织穿透距离.因此,TAT在靶向治疗中具有明显的优势.本文概述了用于T A T的一些锕系元素和它们的放射性金属衰变子体.这些放射性金属核素包括225 Ac、212/213 Bi、212 Pb、227 T h以及223 Ra.首先比较了α粒子和β粒子的物理和辐射生物学性质.然后,描述了这些放射性金属核素的化学性质和来源.接着,展示了TAT中常用的一些双功能螯合剂.其后,介绍了TAT放射性药物的研究现状.最后,给出了TAT放射性药物研发中的挑战性问题和前景展望.