构象限制策略在药物设计中的应用

• 作者: 卢晓林 吴国丽 许晋芳
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 构象限制 药物设计 结构优化
• 年，卷（期）: 2020,（3）
• 所属期刊栏目: 综述
• 页码范围: 357-367
• 页数: 11页
• 分类号: R914
• 字数: 5403字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20200314

摘要

在药物分子设计中,构象限制已成为先导化合物结构优化中重要的改造策略之一.本文综述了一些合理增加分子构象限制的应用实例.通过在分子中引入稠合环、大环、螺环、环丙基、桥环、甲基等结构,展示了构象限制策略在改善药代动力学性质、提高化合物的活性和选择性,以及增加化合物新颖性等方面的广泛应用.通过运用这些构象限制策略,能够显著改善先导化合物的成药性,以期能够为创新药物的设计与开发提供理论指导和实践经验.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	吴国丽	山西省儿童医院药剂科	5	7	2.0	2.0
2	许晋芳	山西医科大学药学院	5	10	2.0	3.0
3	卢晓林	山西医科大学药学院	6	7	1.0	2.0