奥美沙坦酯的合成工艺优化

• 作者: 杨健 陈炜
• 来源期刊: 高校化学工程学报
• 学科: 医学
• 关键词: 奥美沙坦酯 抗高血压药物 丙酮 乙酸乙酯
• 年，卷（期）: 2020,（2）
• 所属期刊栏目: 化学工艺
• 页码范围: 471-478
• 页数: 8页
• 分类号: R914.5
• 字数: 6557字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1003-9015.2020.02.023

摘要

奥美沙坦酯(olmesartan medoxomil)是一种血管紧张素Ⅱ类受体拮抗剂,临床上用于治疗高血压.为了改进奥美沙坦酯的合成工艺以利于工业化生产,以4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1H-咪唑-5-羧酸乙酯和N-三苯基甲基-5-(4-溴甲基联苯-2-基)四氮唑为原料,经缩合、水解,与4-氯甲基-5-甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮进行酯化反应得到三苯甲基奥美沙坦酯,脱除保护基团得到奥美沙坦酯粗品,最后通过重结晶得到奥美沙坦酯成品,总收率在65％以上.最终产品经过核磁氢谱、质谱、熔点、高效液相色谱等测定,优化后的工艺路线具有原材料价格较低、产品纯度高、操作简单、易工业化等优点.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	杨健	浙江大学化学工程与生物工程学院	80	523	12.0	18.0
2	陈炜	浙江大学化学工程与生物工程学院	52	478	11.0	21.0