含1,2,3-三氮唑基团的新型四氧杂杯[2]芳烃[2]嘧啶衍生物的合成与抗肿瘤活性研究

• 作者: 余永波 吴鑫 安琳 黄统辉
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 四氧杂杯[2]芳烃[2]嘧啶 点击化学 合成 1,2,3-三氮唑 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2020,（5）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 393-397
• 页数: 5页
• 分类号: O626.4|R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19038

摘要

以4-氯-2-甲硫基-6-丙炔氧基嘧啶为原料,依次经Williamson醚合成、氧化和聚合反应制得新型四氧杂杯[2]芳烃[2]嘧啶母体(4),并通过点击化学反应合成了4个结构新颖的含1,2,3-三氮唑基团的四氧杂杯[2]芳烃[2]嘧啶衍生物(5a～5d),其结构经1H MNR,13C MNR和HR-MS(ESI)表征.采用MTT法研究了5a～5d对人宫颈癌细胞(Hela),人乳腺癌细胞(MCF-7),人肝癌细胞(HepG2)和人肺癌细胞(A549)的体外抗肿瘤活性.结果表明:化合物5a对MCF-7具有明显的抑制活性,在50μM浓度下抑制率可达82％,优于阳性对照药5-氟尿嘧啶.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	安琳	徐州医科大学江苏省新药研究与临床药学重点实验室	5	5	1.0	2.0
2	吴鑫	徐州医科大学江苏省新药研究与临床药学重点实验室	5	8	2.0	2.0
3	黄统辉	徐州医科大学江苏省新药研究与临床药学重点实验室	3	1	1.0	1.0
4	余永波	徐州医科大学江苏省新药研究与临床药学重点实验室	1	0	0.0	0.0