新型齐墩果酸糖苷化衍生物的合成及体外抗HCT8活性

• 作者: 张勇民 李军 王欢 董登祥 邓代艳
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 齐墩果酸 糖化学 半乳糖 结构修饰 合成 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2020,（5）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 385-392
• 页数: 8页
• 分类号: O621.3|O629.2
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19435

摘要

为提高齐墩果酸的水溶性和稳定性,以齐墩果酸苷元为起始原料,对其28-COOH进行甲基化修饰后制得齐墩果酸-28-羧甲酯(1).分别以D-半乳糖、D-葡萄糖、D-氨基葡萄糖为起始原料,通过对糖羟基的保护与去保护,得到一系列的二糖、四糖片段.通过三氯乙酰亚胺酸酯途径和对甲苯硫基途径,利用合成的糖片段对1的3-位羟基进行糖化学结构修饰,合成了4种新型的齐墩果酸糖苷化衍生物(2～5),其结构经1H NMR,13C NMR和MS(ESI)表征.采用MTT法测试了2～5对高表达人结肠癌细胞(HCT8)的体外抑制活性.结果表明:2～5对HCT8有一定的抑制作用,化合物5浓度为1×10-3 mmol/L时,抑制率达到(98.96±0.10)％.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	邓代艳	贵州中医药大学药学院	2	0	0.0	0.0
2	王欢		7	0	0.0	0.0
3	董登祥	贵州中医药大学药学院	4	0	0.0	0.0
4	李军	贵州中医药大学药学院	12	3	1.0	1.0