d-4-萜品醇丁酸酯的合成及其经皮促透活性评价

• 作者: 初天哲 王贺平 赵利刚
• 来源期刊: 化学通报（印刷版）
• 关键词: d-4-萜品醇丁酸酯 酯化反应 促透剂 渗透机制
• 年，卷（期）: 2020,（10）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 929-934
• 页数: 6页
• 语种: 中文

摘要

本文以d-4-萜品醇(d-4-TER)、丁酸为原料,采用酰氯酯化法合成标题化合物d-4-T-C4,并通过MS和1H NMR进行结构表征.通过体外渗透实验考察了d-4-T-C4对SR-FP的体外促透活性,并利用红外光谱法和分子对接技术研究其促透机制.加入d-4-T-C4时SR-FP的24h累计透过量(Q24h)为383.5±48.75μg·cm-2,分别为对照组和d-4-TER组的3.12、1.34倍,均有显著差异(P＜0.05).同时通过对药物进行手性拆分可以发现,d-4-T-C4对S-FP和R-FP的透过没有显著性差异(P＞0.05).促透机制为d-4-T-C4插入角质层脂质结构域,破坏药物与神经酰胺之间的氢键相互作用,增加脂质迁移率和药物的自由能,从而促进药物的渗透.d-4-T-C4对SR-FP具有显著的促透效果,有望作为新型促透剂在经皮给药系统中广泛应用.