通过FGF401的构效关系研究发现一种新颖的FGFR4选择性抑制剂

• 作者: 孙长安 房雷 苟少华
• 来源期刊: 有机化学
• 关键词: 选择性FGFR4抑制剂 FGF401类似物 构效关系 肝细胞癌
• 年，卷（期）: 2020,（1）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 84-94
• 页数: 11页
• 语种: 中文
• DOI: 10.6023/cjoc201904073

摘要

设计并合成了一系列FGF401类似物以研究其FGFR4抑制、抗肿瘤活性及其构效关系.研究发现了N-(5-氰基-4-((2-甲氧基乙基氨基)吡啶-2-基)-7-甲酰基-6-((N-甲基四氢吡喃-4-甲酰胺)甲基-1,2,3,4-四氢-1,8-萘啶-1-甲酰胺(8ac)不仅在酶和细胞学水平上对FGFR4具有强效的的抑制活性,并表现出了出色的选择性.其活性及选择性优于阳性对照FGF401,并且在HCC (hepatocellular carcinoma)动物移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长,还引起了肿瘤萎缩.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	苟少华	东南大学化学化工学院江苏省生物药物高技术研究重点实验室	8	28	3.0	5.0
2	房雷	东南大学化学化工学院江苏省生物药物高技术研究重点实验室	7	28	2.0	5.0
3	孙长安	东南大学化学化工学院江苏省生物药物高技术研究重点实验室	1	0	0.0	0.0