新型丁烯内酯衍生物的设计合成及诱导胃癌细胞凋亡研究

• 作者: 吕春涛 孟夏 徐海伟 李媛媛 王振亚 董航歧 赵玲洁 金成允
• 来源期刊: 有机化学
• 关键词: 丁烯内酯 合成 胃癌,诱导凋亡 Caspase
• 年，卷（期）: 2020,（1）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 69-77
• 页数: 9页
• 语种: 中文
• DOI: 10.6023/cjoc201907018

摘要

开发了一条合成天然产物Uncinine的新方法,基于此设计合成了一系列新型的丁烯内酯衍生物.通过噻唑蓝(MTT)法评价了目标化合物对胃癌细胞的增殖抑制活性,分析了其构效关系.其中,3-吗啉甲基-4-(4-叔丁基苯基)亚基丁烯内酯(91)对MGC803的IC50为2.9 μmol/L,对胃癌细胞MGC803、HGC27以及SGC7901具有明显的选择性增殖抑制作用,而对正常的胃粘膜上皮细胞GES1具有较小的毒性.初步的作用机制研究表明,化合物91诱导胃癌细胞MGC803凋亡依赖Caspase 9/3激活.