丹皮酚苯磺酰腙类衍生物的合成及杀粘虫活性研究

• 作者: 陈根强 杨进明 孙迪 韩笑笑 田月娥 刘圣明 姜佳 车志平
• 来源期刊: 化学通报（印刷版）
• 关键词: 天然产物 丹皮酚 苯磺酰腙 杀虫活性 构效关系
• 年，卷（期）: 2020,（2）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 139-143
• 页数: 5页
• 语种: 中文

摘要

丹皮酚可作用于乙酰胆碱酯酶、穿过血脑屏障,该作用机理为使其可能开发成为新型杀虫剂.鉴于此,本文合成了5个丹皮酚苯磺酰腙类衍生物(5a～5e),并评价了它们对威胁农作物的害虫的杀虫活性.在1mg/mL浓度下,以川楝素为阳性对照,采用小叶碟添加法测定化合物3和5a～5e的杀粘虫活性.其中,化合物5e杀虫活性显著,最终校正死亡率(FMR=50.0％)与商品化植物源杀虫剂川楝素等同.初步构效关系研究表明,丹皮酚羰基位修饰是可行的;中间体3的亚胺位磺化修饰可提高杀虫活性,且磺化取代基不同活性差异显著.此外,实验还发现试虫取食了附有供试化合物的叶片后在幼虫期、化蛹期和羽化期均出现不同程度、不同状况的非正常生长.