双亲性三甲川菁染料的合成及抗结直肠癌活性

• 作者: 史霄 宋男男 张磊 李佳佳 杨艺一 葛振英 邱娜
• 来源期刊: 应用化学
• 学科: 化学
• 关键词: 多功能化疗药物 三甲川吲哚菁染料 双亲性 光谱性能 抗肿瘤
• 年，卷（期）: 2020,（11）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 1262-1267
• 页数: 6页
• 分类号: O626.2
• 语种: 中文
• DOI: 10.11944/j.issn.1000-0518.2020.11.200126

摘要

菁染料双亲性的提高有利于自身抗肿瘤活性的提升.探索了三甲川吲哚菁染料(Cy3)转化为多功能小分子化疗药物的可行性.通过向吲哚环"N"上引入聚乙二醇(PEG)醚链,设计合成了两种双亲性三甲川吲哚菁染料:Cy3-DIPEG和Cy3-SO3-DIPEG.二者产率约40％,其结构均经1 H NMR、13 C NMR和MS表征.光谱测试表明Cy3-DIPEG和Cy3-SO3-DIPEG在水中的最大荧光发射波长在570 nm左右,荧光量子产率(Ф)分别为0.06和0.13.采用噻唑蓝(MTT)法测试了两种染料对人结直肠癌细胞株(SW480和HCT-116)的体外抗肿瘤活性,并通过亚细胞器定位实验初探其机制.结果表明,Cy3-DIPEG能穿过肿瘤细胞膜蓄积在线粒体内,显著抑制人结直肠癌细胞增殖,但Cy3-SO3-DIPEG无法进入肿瘤细胞内,无抗肿瘤活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	邱娜		17	83	7.0	8.0
2	张磊		90	473	11.0	18.0
3	葛振英		15	52	4.0	7.0
4	史霄		1	0	0.0	0.0
5	杨艺一		1	0	0.0	0.0
6	宋男男		1	0	0.0	0.0
7	李佳佳		4	4	1.0	2.0