舒尼替尼药代动力学和脑肾组织分布特征

• 作者: 叶小弟 田雪君 程敏 繆云萍 郑高利 陈爱瑛
• 来源期刊: 中国临床药理学与治疗学
• 关键词: HPLC-UV 舒尼替尼 药代动力学 组织分布 色谱条件
• 年，卷（期）: 2020,（10）
• 所属期刊栏目: 基础研究
• 页码范围: 1105-1110
• 页数: 6页
• 分类号: R965
• 语种: 中文
• DOI: 10.12092/j.issn.1009-2501.2020.10.004

摘要

目的:建立HPLC-UV法测定大鼠血浆和小鼠组织中舒尼替尼,研究舒尼替尼在大鼠体内药代动力学和小鼠脑肾组织分布特征.方法:采用蛋白沉淀法处理血浆和组织样品,Waters XBridgeTM C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,流动相为甲醇-0.02 mol/L磷酸二氢钠(70:30);进样量:30μL;流速:1.0 mL/min;检测波长310 nm;柱温:25℃.结果:舒尼替尼大鼠血浆浓度在0.0192～15.34μg/mL范围内,小鼠脑、肾组织浓度在0.0383～11.50和0.0383～69.00μg/mL范围内线性关系良好.大鼠口服灌服舒尼替尼20 mg/kg,Tmax=9.0 h,Cmax=0.194 mg/L,t1/2=18.4 h,AUC(0-∞)=6.8 mg·L-1·h,绝对生物利用度为47.1％;舒尼替尼可以透过血脑屏障,但在脑组织中浓度较低,在肾组织中有较高浓度.结论:建立了大鼠血浆及小鼠组织中舒尼替尼的HPLC-UV测定方法,此方法简便、快速,结果准确可靠,为舒尼替尼的临床应用提供参考.