光磁双模态探针钆-[4,7-双-羧甲基-10-(2-荧光素硫脲乙基)-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1-基]-乙酸络合物合成方法的改进

• 作者: 周童亮 梁磊 王彤 盛荟 袁兰 贾彦兴 韩鸿宾
• 来源期刊: 北京大学学报医学版
• 关键词: 双模态探针 化学合成 双模态成像 光学成像 磁共振成像
• 年，卷（期）: 2020,（5）
• 所属期刊栏目: 技术方法
• 页码范围: 959-963
• 页数: 5页
• 分类号: R914
• 语种: 中文
• DOI: 10.19723/j.issn.1671-167X.2020.05.028

摘要

目的:改进光磁双模态分子探针钆-[4,7-双-羧甲基-10-(2-荧光素硫脲乙基)-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1-基]-乙酸络合物(Gd-DO3A-EA-FITC)的合成及纯化方法.方法:1,4,7,10-四氮杂环十二烷(DOTA)经过取代反应、水解反应、偶联反应、与金属络合反应,合成Gd-DO3A-EA-FITC.结果:改进了Gd-DO3A-EA-FITC的合成路线,分别通过取代反应、水解反应、偶联反应、络合反应得到了光磁双模态分子探针,该反应总收率为34.6％,与原路线(18.0％)相比,总收率增加,各化合物通过核磁共振氢谱、核磁共振碳谱和质谱分析法鉴定后结果正确.改进后的路线避免了取代反应不易控制的缺点,且在纯化分离方面,将载样量少、成本高的制备型高效液相色谱纯化改进为载样量多、简便易操作的柱色谱.结论:改进后的路线改善了反应条件的可控性,并且使化合物纯化分离过程变得更加简易,同时使总收率明显提升.光磁双模态探针可同时将活体磁共振成像与离体光学成像相结合,实现光磁双重同步检测,使二者的检测结果相互验证.可将光磁双模态分子探针应用于脑结构及其功能相关研究,并且经静脉途径给药后可以对脑肿瘤进行研究,因此在脑肿瘤和脑血管相关疾病的药物治疗中能够发挥重要的作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	韩鸿宾		86	703	14.0	22.0
2	袁兰		28	160	7.0	12.0
3	梁磊		9	1	1.0	1.0
4	贾彦兴		10	3	1.0	1.0
5	王彤		6	48	3.0	6.0
6	周童亮		2	0	0.0	0.0
7	盛荟		1	0	0.0	0.0