益康唑固体脂质纳米粒滴眼液兔眼单次点眼的眼部药代动力学研究

• 作者: 卢萍 周天洋 张俊杰 张振 李景果 杨晶晶 梁珍
• 来源期刊: 中华实验眼科杂志
• 关键词: 固体脂质纳米粒 益康唑 眼部药动学
• 年，卷（期）: 2020,（12）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 1032-1037
• 页数: 6页
• 语种: 中文
• DOI: 10.3760/cma.j.cn115989-20191008-00429

摘要

目的:观察益康唑固体脂质纳米粒(E-SLNs)滴眼液在兔眼单次点眼后的眼部药代动力学。方法:采用微乳法制备质量分数0.2%的E-SLNs，采用微量稀释法评估其在体外抑制镰刀菌的最小抑菌浓度(MIC)并与那他霉素滴眼液进行比较。取健康无眼疾新西兰大白兔25只，任取4只作为空白对照组，未给予药物干预；采用随机数字表法将另21只实验免依据处理时间点不同随机分为7个组，每组3只。双眼均用E-SLNs滴眼液点眼，分别于点眼后不同时间点采用滤纸收集泪液，处死动物后剖取角膜，采用高效液相色谱分析法测定泪液和角膜样品中的药物含量，并对样品药物的精密度、回收率、稳定性及药物抑菌能力进行评估。结果:泪液及角膜样品药物精密度的相对标准偏差(RSD)为2.34%～4.04%；稳定性分析结果显示，各样品中药物RSD均小于10%。E-SLNs的半数抑菌浓度(MIC 50)和90%抑菌浓度(MIC 90)分别为0.37 μg/ml和0.89 μg/ml，那他霉素滴眼液的MIC 50和MIC 90分别为1.15 μg/ml和1.70 μg/ml。E-SLNs滴眼液兔眼单次点眼后，泪液、角膜中的药物质量分数达峰时间均为5 min，峰值质量分数分别为597.64 μg/g和33.15 μg/g。 结论:E-SLNs滴眼液兔眼单次点眼后在泪液及角膜中可获得远高于对致病镰刀菌MIC的药物质量浓度。