具有抗肿瘤和抗菌活性的长效改性蜂毒肽(GPG)设计及其生物活性评价

• 作者: 叶若柏 吴珍红 缪晓青
• 来源期刊: 中国农学通报
• 学科: 农学
• 关键词: 改性蜂毒肽 长效肽 分子设计 抗肿瘤活性 抗菌活性
• 年，卷（期）: 2020,（16）
• 所属期刊栏目: 生物科学
• 页码范围: 34-41
• 页数: 8页
• 分类号: S896.5
• 语种: 中文

摘要

为获得低毒、具有抗肿瘤和抗菌活性的长效改性蜂毒肽,提高蜂毒肽的临床应用价值,本试验以多肽构效关系为指导,选择两亲性α-螺旋型阳离子多肽分子结构为改性蜂毒肽的设计模板,用杂合肽法设计了一系列多肽序列,用生物信息学工具比较它们的生物活性并进行初选,再用固相法合成初选所得少量序列的多肽,比对合成多肽的生物活性,精选获得生物活性高的多肽.实验表明精选所得多肽具有长效性,确定其为设计目标肽(GPG),当GPG浓度为150 μmol/L时,其溶血率为零;浓度为33.3μmol/L时,其对小鼠肝癌细胞(H22)、人肝癌细胞(SMMC-7721)和人结肠癌细胞(SW-1116)的抑癌率分别为(78.0士0.6)％、(74.0±-1.2)％、(74.0±0.5)％;浓度为100 μmol/L时,其对大肠杆菌的抑菌圈直径为(15.18±0.30) mm;当注射GPG(100μmol/只)时,能延长致死剂量大肠杆菌(5×107个/只)攻毒的小鼠寿命63.2 h.该设计省时省力地优选得溶血活性低、抗癌抗菌活性强、半衰期长的全新结构目标肽GPG,其有临床应用前景;以GRGDSP肽链为多肽氮端端基,可提高其生物活性及半衰期.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	吴珍红	福建农林大学蜂学院	50	201	8.0	11.0
2	缪晓青	福建农林大学食品科学学院	92	336	10.0	13.0
6	叶若柏	福建农林大学食品科学学院	9	13	2.0	3.0