聚乙二醇(帕布昔利布、SB-743921)联体的化学合成

• 作者: 李大军 李蝶蝶 李高全 陈惠渝 黄蕾
• 来源期刊: 中国处方药
• 关键词: 聚乙二醇 帕布昔利布 CDK4/6抑制剂 SB743921 KSP抑制剂 聚乙二醇偶联抗癌药
• 年，卷（期）: 2020,（2）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 11-14
• 页数: 4页
• 字数: 5536字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1671-945X.2020.02.006

摘要

目的 合成聚乙二醇双抗癌药偶联体并进行结构表征.方法 以小分子抗癌药帕布昔利布为原料药,以可生物降解的GLG肽链作为连接链,经过酰胺化反应,去Boc保护反应等反应,得到Fmoc-E(GLG-PCB)(OH);再以类似方法得到H2N-GLG-SB743921后,使其与Fmoc-E(GLG-PCB)(OH)进行反应,得到E(GLG-SB743921)(GLG-PCB),再与Boc-Gly-OH进行反应,分离纯化后得到G-E(GLG-SB743921)(GLG-PCB),将其与PEG-10K在N,N-二甲基甲酰胺作溶剂的条件下,低速、避光在室温下搅拌反应一周,经分离纯化得到目标产物PEG-10K-G-E(GLG-SB743921)(GLG-PCB).结果 与结论 首次合成了聚乙二醇偶联双抗癌药PEG-10K-G-E(GLG-SB743921)(GLG-PCB),重要中间体和目标产物的结构经1H-NMR、MS谱确证,均为未见文献报道的新化合物.利用该方法可合成聚乙二醇偶联双抗癌药,为高分子偶联抗癌药提供新的合成路线.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	黄蕾		1	0	0.0	0.0
2	李大军		1	0	0.0	0.0
3	李蝶蝶		1	0	0.0	0.0
4	陈惠渝		1	0	0.0	0.0
5	李高全		1	0	0.0	0.0