琥珀酸去甲文拉法辛-水合物的合成工艺的改进

• 作者: 余一波 尹树铸 张天一 昌盛 梁承武 邵太丽 陈玮琳
• 来源期刊: 化学试剂
• 学科: 医学
• 关键词: 琥珀酸去甲文拉法辛一水合物 合成 改进 Eschweiler-Clarke反应 抑郁症
• 年，卷（期）: 2020,（10）
• 所属期刊栏目: 合成与工艺技术
• 页码范围: 1268-1272
• 页数: 5页
• 分类号: R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.13822/j.cnki.hxsj.2020007505

摘要

以1-[2-氨基-1-(4-甲氧基苯基)乙基]环己醇盐酸盐为起始原料,在甲酸的存在下与甲醛经Eschweiler-Clarke反应得到1-[2-(二甲胺)-1-(4-甲氧苯基)乙基]环己醇,在甲醇钠存在下经与十二烷基硫醇反应脱除甲基得到去甲基文拉法辛,最后与琥珀酸成盐以57.03％的总产率得到标题化合物,纯度＞99.5％.标题化合物结构经1HNMR、13CNMR和ESI-MS确证,结晶水类型及数目经热重分析和差热分析确证.合成工艺反应条件温和、中间体易于纯化、成本低廉,适用于工业化生产.