治疗精神分裂症新药——对甲苯磺酸芦玛哌酮(lumateperone tosylate)

• 作者: 陈本川
• 来源期刊: 医药导报
• 学科: 医学
• 关键词: 甲苯磺酸芦玛哌酮 Lumateperone tosylate 精神分裂症 5-羟色胺5-HTA受体 拮抗药
• 年，卷（期）: 2020,（8）
• 所属期刊栏目: 世界新药信息
• 页码范围: 1170-1178,后插1
• 页数: 10页
• 分类号: R977|R749.3
• 字数: 17237字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2020.08.032

摘要

精神分裂症是一组病因未明、复杂而严重的精神障碍性疾病,影响全球2.1亿人,起病于青少年晚期及成年早期,其结局不容乐观.精神分裂症患者的症状分为两种类型,阳性症状(如躁狂、易怒等)较容易控制,而阴性症状(如冷漠、意志贫乏等)较难改善,目前仍然是一种难以治愈的终身性疾病.至少1/3的精神分裂症患者对现有治疗药物无应答,多数患者在治疗18个月后,因严重不良反应(如体质量增加、运动障碍等)而终止治疗.治疗精神分裂症新药的开发非常困难,临床失败信息居多,绝大多数厂家都已放弃.治疗精神分裂症新药对甲苯磺酸芦玛哌酮(lumateperone tosylate)由美国百时美施贵宝制药公司(Bristol-Myers Squibb,BMS)首先研制,2015年美国Intra-Cellular Therapies (ICT)生物制药公司获得BMS公司许可,进行全球开发.有效成分芦玛哌酮具有中枢神经系统(CNS)5-羟色胺5-HT2A受体拮抗药的活性,与CNS多巴胺D2受体的突触后拮抗药组合作用,介导谷氨酸信号通道对精神分裂症患者受损起重要作用.芦玛哌酮能通过抑制5-羟色胺转运体蛋白(SERT)调节5-羟色胺,并作为5-HT2A受体拮抗药发挥作用,用于治疗精神分裂症及其他神经系统疾病的行为障碍.2018年9月美国ICT公司向美国食品药品监督管理局(FDA)递交对甲苯磺酸芦玛哌酮胶囊用于治疗精神分裂症的新药上市申请,FDA曾于2017年11月授予快速通道地位,并于2019年12月20日批准上市,商品名为Caplyta@.该文对对甲苯磺酸芦玛哌酮胶囊的非临床和临床药理毒理学、临床研究、不良反应、适应证、剂量与用法、用药注意事项及知识产权状态和国内外研究进展等进行介绍.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陈本川		9	10	2.0	3.0