枸橼酸爱地那非人肝微粒体代谢产物鉴定及性别差异

• 作者: 宋俊科 杜冠华 赵晓悦
• 来源期刊: 医药导报
• 学科: 医学
• 关键词: 爱地那非,枸橼酸 肝微粒体 代谢产物 性别差异
• 年，卷（期）: 2020,（11）
• 所属期刊栏目: 避孕与节育新药研发专栏
• 页码范围: 1491-1495
• 页数: 5页
• 分类号: R917|R927.1
• 语种: 中文
• DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2020.11.007

摘要

目的 研究枸橼酸爱地那非在不同性别来源的人肝微粒体体外代谢孵育体系中的代谢差异.方法 将枸橼酸爱地那非与不同性别来源的人肝微粒体进行体外共孵育,采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱仪,鉴定并推测爱地那非在不同性别来源的人肝微粒体中的代谢产物.色谱柱为Acquity UPLC BEH C18(2.1 mm×100 mm×1.7μm),流动相为乙腈与0.4％甲酸溶液,梯度洗脱,流速0.3 mL?min-1.采用电喷雾离子源,正离子模式检测.结果 结合色谱保留时间和质谱碎片离子信息,在体外肝微粒体孵育体系中鉴定了原型分子爱地那非,以及爱地那非经Ⅰ相代谢反应产生的8种代谢产物.所有代谢产物均为水溶性分子,无明显毒性结构.不同性别肝微粒体孵育体系中检测到的代谢产物种类相同.结论 建立了爱地那非的体外肝微粒体孵育体系模型,初步研究推测不同性别人群对爱地那非的肝脏微粒体代谢过程一致.