十一酸睾酮原位凝胶植入剂避孕效果及对雄性大鼠生殖系统的影响

• 作者: 刘丹华 孟胜男 张晓伟 张翀 易东旭 杨立群 金瑛
• 来源期刊: 医药导报
• 学科: 医学
• 关键词: 十一酸睾酮 原位凝胶植入剂 避孕 精子发生 药物缓释
• 年，卷（期）: 2020,（11）
• 所属期刊栏目: 避孕与节育新药研发专栏
• 页码范围: 1496-1501
• 页数: 6页
• 分类号: R979.2|R965
• 语种: 中文
• DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2020.11.008

摘要

目的 制备十一酸睾酮原位凝胶植入剂(TU-ISFI),考察其在大鼠体内避孕效果及对雄性大鼠生殖系统的影响.方法 以聚己内酯丙交酯为凝胶骨架材料,N-甲基吡咯烷酮为有机溶剂,制备TU-ISFI.以市售十一酸睾酮注射液为阳性对照,大鼠皮下注射植入TU-ISFI,考察大鼠血浆药物浓度、精子计数、精子活动力、生殖能力和睾丸、附睾等生殖器官变化.结果 体内外药物释放结果表明,TU-ISFI 3个月内能够稳定释放,大鼠体内血药浓度平稳,无明显波谷现象.皮下植入1个月后,TU-ISFI各剂量组大鼠附睾精子计数和精子活动力均明显下降.给药3个月后,TU-ISFI大、中剂量组(600,300 mg)生殖配对,大鼠完全丧失生殖能力,TU-ISFI小剂量组(150 mg)部分大鼠保留繁殖能力,子代个数明显低于对照组.结论 TU-ISFI具有平稳药物缓控释能力,对雄性大鼠避孕效果优良,是一种具有广阔应用前景的激素补充制剂和男性避孕制剂.