多柔比星(doxorubicin,DOX)在临床广泛应用于实体肿瘤、淋巴瘤和白血病等的治疗.DOX的细胞毒性作用和心脏毒性作用,使得其在发挥抗肿瘤作用的同时也产生严重毒副作用,限制了临床应用.这促使研究者不断深入了解其体内药动学、作用机制,找到适宜的临床治疗方案,以及开发出新的制剂或给药系统.在DOX的研究过程中,基于生理的药物动力学模型(physiologically based pharmacokinetic model,PBPK)发挥了非常重要的作用.本文从DOX的PBPK模型发展到应用于DOX给药方案设计、药动学影响因素分析、细胞毒性和心脏毒性作用机制以及指导DOX前药及新制剂开发研究等方面进行介绍,对DOX的PBPK模型发展及其应用进展进行了概述.