熊去氧胆酸小檗红碱酯的制备

• 作者: 刘晓钦 刘珍宝 刘艳飞 彭东明 蒋婷 龙硕
• 来源期刊: 中南大学学报（自然科学版）
• 学科: 医学
• 关键词: 小檗红碱 熊去氧胆酸 酯化 亲核取代
• 年，卷（期）: 2020,（12）
• 所属期刊栏目: 矿业工程?化学与化学工程
• 页码范围: 3389-3395
• 页数: 7页
• 分类号: R914.4
• 语种: 中文
• DOI: 10.11817/j.issn.1672-7207.2020.12.013

摘要

采用桥连酯化法,对小檗碱进行熊去氧胆酸酯化修饰,合成新型化合物熊去氧胆酸小檗红碱酯,以提高小檗碱的降脂活性.首先以熊去氧胆酸为原料,1,2-二溴乙烷为桥连试剂,合成熊去氧胆酸-β-溴乙酯,再将其与小檗碱高温裂解后的产物小檗红碱反应,合成目标产物;探究反应温度、反应时间、投料比和反应溶剂等参数;对化合物进行核磁共振谱和质谱表征分析.研究结果表明:酯化反应最优条件是温度为25℃,以二甲基甲酰胺(DMF)为溶剂、K2CO3为缚酸剂;在醚化反应中,当温度为60℃,以DMF为溶剂、KI为催化剂时,收率最大,总收率达53.0％.