高脂血症大鼠灌胃黄连解毒汤后黄芩苷的药代动力学研究

• 作者: 邓远雄 胡剑卓 佘成烨 李静
• 来源期刊: 中南药学
• 关键词: 高脂血症 黄连解毒汤 黄芩苷 药代动力学
• 年，卷（期）: 2020,（12）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 1986-1991
• 页数: 6页
• 分类号: R285.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.7539/j.issn.1672-2981.2020.12.010

摘要

目的 研究高脂血症大鼠灌胃黄连解毒汤提取物后,其成分黄芩苷的药代动力学特征,并探讨其药代动力学改变的机制.方法 采用高脂饲料法诱导高脂血症大鼠模型,灌胃给予黄连解毒汤提取物、黄芩提取物,研究其主要成分黄芩苷的药代动力学特征.采用静脉注射黄芩苷研究其在高脂血症大鼠中的系统消除.制备肝微粒体,研究黄芩苷与微粒体温孵代谢转化情况.结果 高脂血症大鼠灌胃黄连解毒汤提取物后黄芩苷的药代动力学参数发生显著改变,AUC显著增大,MRT显著延长(P<0.01).灌胃给予黄芩提取物后,黄芩苷的药代动力学特征与灌胃黄连解毒汤后黄芩苷的药代动力学特征相似.静脉注射黄芩苷后,黄芩苷在高脂血症大鼠中的系统消除显著减慢,清除率显著降低(P<0.01).黄芩苷与高脂血症大鼠肝微粒体温孵,其代谢转化相比正常大鼠肝微粒体温孵减慢.结论 高脂血症大鼠灌胃黄连解毒汤提取物后黄芩苷的药代动力学发生改变,至少部分是由于高脂血症病理状态下肝脏的药物代谢转化能力降低,导致其AUC显著增加,MRT显著延长,提示临床使用黄连解毒汤治疗高脂血症时可能要调整剂量.