共载光敏剂/UCNPs/双氢青蒿素脂质体的制备及其体外抗肿瘤活性评价

• 作者: 刘丽娜 彭剑青 徐金转 肖长帅 邹颖 陈艺 陶玲 黄静
• 来源期刊: 中草药
• 学科: 医学
• 关键词: 上转换纳米粒 玫瑰红 双氢青蒿素 活性氧 脂质体 光敏剂 结肠癌 溶剂热法 配体交换法 薄膜分散法 细胞摄取 MTT法 单线态氧 抑制作用
• 年，卷（期）: 2020,（16）
• 所属期刊栏目: 药剂与工艺
• 页码范围: 4151-4159
• 页数: 9页
• 分类号: R283.6
• 语种: 中文
• DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.16.007

摘要

目的 开发共载光敏剂玫瑰红(rose-bengal,RB)/上转换纳米粒(upconverting nanoparticles,UCNPs)/双氢青蒿素(dihydroartemisinin,DHA)的脂质体(LIP-RUD),并初步考察其体外抗结肠癌活性.方法 采用溶剂热法和配体交换法制备水溶性UCNPs,通过薄膜分散法包载RB/UCNPs/DHA得到LIP-RUD;采用HPLC法检测LIP-RUD的包封率,用透射电子显微镜和粒径仪考察其理化性质;通过SOSG探针检测脂质体产生活性氧(ROS)的效率;采用激光共聚焦显微镜观察HCT-116结肠癌细胞对LIP-RUD的摄取情况,并用MTT法评价其体外抑制细胞生长的效果.结果 制备得到的LIP-RUD粒径约150 nm,表面电位约-12 mV,RB和DHA包载效率分别达到54.5％和86.5％.UCNPs介导的光敏剂能量转换效率达49.8％:激光照射后,有大量单线态氧(singlet oxygen,1O2)的生成,LIP-RUD中DHA的12h累积释放率达到74.9％,相比于无光照组提高了25.6％.细胞实验表明,LIP-RUD能够显著提高药物对结肠癌细胞生长抑制作用,在激光照射下半数有效抑制浓度(IC50)为15.33 μmol/L.结论 LIP-RUD为治疗结肠癌提供了光动力化疗联用的新思路,该脂质体平台有望增强光动力治疗的体内穿透性和光动力化疗的联合作用效果.