厚朴酚PLGA纳米粒的制备及其体内药动学研究

• 作者: 付金芳 张晓千 梁丽娜 范明松 谈秀凤
• 来源期刊: 中成药
• 学科: 医学
• 关键词: 厚朴酚 聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒 制备 体内药动学 乳化-溶剂挥发法
• 年，卷（期）: 2020,（10）
• 所属期刊栏目: 制剂
• 页码范围: 2550-2555
• 页数: 6页
• 分类号: R944|R969.1
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-1528.2020.10.002

摘要

目的 制备厚朴酚聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒,并考察其体内药动学.方法 乳化-溶剂挥发法制备纳米粒后,以3％甘露醇为冻干保护剂制备冻干粉,测定其平均粒径、Zeta电位、包封率、载药量、体外释药.大鼠灌胃给予厚朴酚及其PLGA纳米粒混悬液(50 m∥mL)后,于0.25、0.5、1、2、2.5、3、4、6、10、12h采血,HPLC法测定厚朴酚血药浓度,计算主要药动学参数.结果 冻干后,所得纳米粒的Zeta电位、包封率、载药量低于冻干前,平均粒径更高,体外释药符合Weibull方程(R2=0.978 3).纳米粒tmax、Cmax、AUC0～t、AUC0～∞高于原料药(P＜0.05,P＜0.01),相对生物利用提高至2.17倍.结论 PLGA纳米粒具有体外缓释作用,可提高厚朴酚口服生物利用度.