不同厚朴酚制剂的制备、表征及其在SD大鼠体内药动学行为比较

• 作者: 刘会珍 范明松 董丹丹
• 来源期刊: 中草药
• 学科: 医学
• 关键词: 厚朴酚 磷脂复合物 固体分散体 固体脂质纳米粒 生物利用度 药动学 溶剂挥发法 高压均质法 溶出度
• 年，卷（期）: 2020,（17）
• 所属期刊栏目: 药剂与工艺
• 页码范围: 4442-4448
• 页数: 7页
• 分类号: R283.6
• 语种: 中文
• DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.17.011

摘要

目的 制备厚朴酚固体分散体、磷脂复合物和固体脂质纳米粒,并分别比较其在SD大鼠体内的药动学行为.方法 溶剂挥发法制备厚朴酚固体分散体和磷脂复合物,采用X射线粉末衍射(X-Ray Powder Diffraction,XRPD)技术分析厚朴酚的存在状态.高压均质法制备厚朴酚固体脂质纳米粒,并测定其粒径分布及Zeta电位.以厚朴酚原料药为参考,分别比较固体分散体、磷脂复合物和固体脂质纳米粒的体外溶出情况.SD大鼠分别ig给予厚朴酚、固体分散体、磷脂复合物和固体脂质纳米粒混悬液,HPLC法测定厚朴酚血药浓度,计算主要药动学参数,并比较药动学行为及相对生物利用度.结果 厚朴酚在固体分散体和磷脂复合物中均以无定型状态存在.厚朴酚固体脂质纳米粒Zeta电位为(-29.16±1.83)mV,平均粒径为(161.37±3.77) nm.厚朴酚原料药在12h内的累积溶出度为30.6％,而厚朴酚固体分散体、固体脂质纳米粒和磷脂复合物将其12 h内累积溶出度分别提高至96.3％、76.4％、45.9％.ig给药后Cmax、AUC0～t和AUC0Ⅷ等药动学参数与原料药相比均具有显著提高.其中,磷脂复合物、固体分散体和固体脂质纳米粒将其Cmax由(429.67±53.12) ng/mL分别提高至(533.62±59.01)、(721.73±103.44)、(1 063.21±108.22) ng/mL.相对生物利用度分别提高至1.38、2.12、3.45倍.结论 3种制剂均可提高厚朴酚口服吸收生物利用度,但厚朴酚固体脂质纳米粒效果更为明显.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	范明松	上海雷允上有限公司技术中心	8	0	0.0	0.0
2	刘会珍		1	0	0.0	0.0
3	董丹丹		4	7	1.0	2.0