基于纳米氧化石墨烯的苦参碱原位凝胶的制备及体内药效学评价

• 作者: 李丰 李圆圆 王华华 王莎莎 祝侠丽 胡春月 薛鹏坤 陈家琦
• 来源期刊: 中国中药杂志
• 关键词: 苦参碱 纳米氧化石墨烯 原位凝胶 药效学 肿瘤
• 年，卷（期）: 2020,（19）
• 所属期刊栏目: 制剂与炮制
• 页码范围: 4617-4624
• 页数: 8页
• 语种: 中文
• DOI: 10.19540/j.cnki.cjcmm.20200706.306

摘要

基于光敏剂纳米氧化石墨烯(NGO),以苦参碱(MAT)为模型药物,制备一种可联合肿瘤光热治疗的苦参碱原位凝胶MAT-NGO-gel,并对其理化性质和体内抗肿瘤效果进行研究.首先建立原位凝胶中苦参碱的HPLC含量测定方法.采用超声法将MAT负载于NGO表面,然后以泊洛沙姆188和泊洛沙姆407为主要材料制备MAT-NGO-gel.选择以胶凝温度为指标,筛选最佳处方工艺.最后对MAT-NGO-gel的载药量、微观形态、光热转换特性、体外释放度等方面进行表征.优化处方中泊洛沙姆188和泊洛沙姆407的质量分数分别为2％,20％,NGO与MAT的质量比为1∶1.采用最佳处方工艺制得MAT-NGO-gel胶凝温度为37.5℃,载药量为16.7％.808 nm激光照射下MAT-NGO-gel具有明显的浓度和时间依赖性光热转换特性.体外释放度结果表明,MAT-NGO-gel具有温度依赖性释药特征.以S180荷瘤小鼠为模型,结合808 nm激光进行MAT溶液、NGO-gel、MAT-NGO-gel的药效学研究.绘制实验期间荷瘤小鼠的体质量、相对瘤体积随时间的变化曲线.解剖取各组小鼠肿瘤组织,通过HE染色,观察病理学变化.与生理盐水组和空白凝胶组相比,MAT-NGO-gel组及其加激光组的荷瘤小鼠体质量增加,相对肿瘤体积增长较慢.HE染色病理切片表明MAT-NGO-gel组及其加激光组荷瘤小鼠的肿瘤细胞数量明显减少,且出现明显的细胞核破裂及溶解现象.表明MAT-NGO-gel结合808 nm激光照射具有较强的抗肿瘤活性.该实验成功制备基于纳米氧化石墨烯的苦参碱原位凝胶MAT-NGO-gel,其处方工艺稳定可行.相比于MAT溶液,MAT-NGO-gel具有明显的温度依赖性的药物缓释特性.结合808 nm近红外光照射后,MAT-NGO-gel具有更为明显的体内外抗肿瘤活性.该研究可为恶性肿瘤的多机制联合治疗提供一定的理论基础.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	胡春月		5	0	0.0	0.0
2	王莎莎		3	0	0.0	0.0
3	陈家琦		2	0	0.0	0.0
4	王华华		2	0	0.0	0.0
5	祝侠丽		7	0	0.0	0.0
6	李丰		1	0	0.0	0.0
7	薛鹏坤		1	0	0.0	0.0
8	李圆圆		1	0	0.0	0.0