唾液酸修饰绿原酸脂质体制备及其体外抗肿瘤活性研究

• 作者: 朱顺耀 来银芳 李晓稳 李晶晶 石森林 张婷
• 来源期刊: 中草药
• 学科: 医学
• 关键词: 唾液酸 绿原酸 脂质体 响应曲面 细胞毒性 细胞摄取
• 年，卷（期）: 2020,（24）
• 所属期刊栏目: 药剂与工艺
• 页码范围: 6178-6187
• 页数: 10页
• 分类号: R283.6
• 语种: 中文
• DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2020.24.006

摘要

目的 响应面设计制备唾液酸(sialic acid,SA)修饰的绿原酸(chlorogenic acid,CA)脂质体(CA-SAL),考察其体外细胞毒性和摄取.方法 采用改良逆相乙醇注入法制备CA-SAL,以葡聚糖凝胶G-50柱离心法分离脂质体和游离药物,并通过HPLC法测定药物质量浓度,计算包封率.以包封率和载药量为考察指标,通过Box-Behnken响应面设计实验优化CA-SAL的处方和工艺,MTT法评价其对人肺癌A549细胞的细胞毒性,倒置荧光显微镜观察A549细胞对CA-SAL的摄取情况.结果 优化后的CA-SAL制备条件:氢化大豆磷脂与绿原酸的质量比为15∶ 1,水化温度60 ℃,超声功率400 W.CA-SAL平均粒径为(90.13±0.51)nm,多分散指数(PDI)为0.16±0.01,Zeta 电位为(-25.3±0.5)mV;包封率为57.8％,RSD为0.1％.MTT实验结果显示,CA-SAL对A549细胞的增殖抑制作用显著强于绿原酸脂质体(CA-CL),细胞摄取实验表明A549细胞对唾液酸修饰脂质体的摄取更高.结论 通过响应面优化制备的CA-SAL粒径小、性质稳定.经唾液酸修饰后的脂质体可以增强人肺癌A549细胞的细胞摄取及体外细胞毒性.