比格犬体内右旋酮洛芬氨丁三醇水凝胶贴剂药代动力学研究

• 作者: 吴珍 陈永顺
• 来源期刊: 中国药业
• 学科: 医学
• 关键词: 右旋酮洛芬氨丁三醇 水凝胶贴剂 药代动力学
• 年，卷（期）: 2020,（21）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 33-36
• 页数: 4页
• 分类号: R965|R971+.1
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1006-4931.2020.21.010

摘要

目的 考察右旋酮洛芬氨丁三醇(DKT)水凝胶贴剂在比格犬体内的药代动力学参数.方法 6只比格犬均分为DKT灌胃给药组与DKT水凝胶贴剂组,采用高效液相色谱法测定血药浓度,采用DAS 2.0软件计算药代动力学参数,并将两组间的药代动力学数据进行比较与分析.结果 DKT灌胃给药和DKT水凝胶贴剂在比格犬体内的药代动力学过程符合二室模型,DKT灌胃给药(0.5 mg/kg)与DKT水凝胶贴剂腹部给药(每贴100 mg)的主要药代动力学参数,达峰时间(tmax)分别为(0.50±0.12)h和(6.02±0.14)h,峰浓度(Cmax)分别为(3.08±0.25)μg/mL和(2.98±0.22)μg/mL,分布相半衰期(t1/2α)分别为(0.29±0.11)h和(1.86±0.26)h,消除相半衰期(t1/2β)分别为(1.01±0.35)h和(10.11±0.26)h,0～24 h药时曲线下面积(AUC0→24 h)分别为(9.03±0.37)mg/(h·L)和(26.22±1.17)mg/(h·L),0～24 h平均驻留时间(MRT0→24 h)分别为(6.96±0.32)h和(8.17±0.28)h.结论 与灌胃给药相比,DKT水凝胶贴剂的达峰时间和半衰期均延长,具有缓释给药特征.