替格瑞洛关键中间体的工艺改进

• 作者: 吴路新 孙光祥 张云然
• 来源期刊: 广东化工
• 学科: 工学
• 关键词: 替格瑞洛 手性 合成
• 年，卷（期）: 2020,（21）
• 所属期刊栏目: 综合
• 页码范围: 226-227
• 页数: 2页
• 分类号: TQ
• 语种: 中文

摘要

本研究报道了一条制备替格瑞洛关键中间体的新合成路线.化合物I可由廉价易得的文斯内酯经过Boc保护、生物酶拆分、双羟基化和丙酮叉保护高收率地制得.再经过开环反应、拜耳魏立格氧化和还原反应制得式IV化合物.手性中心由原料引入,显著降低成本,反应步骤大幅缩短,无需使用昂贵的催化剂,反应条件温和,避免了原研工艺中易燃易爆等危险试剂的使用.