基于前药构建混合胶束实现紫杉醇/阿霉素共递送

• 作者: 陈旭玲 陈颜 赵艳丽 周可 李凌冰
• 来源期刊: 药物生物技术
• 关键词: 药物共递送 药物-聚合物前体药物 小分子前体药物 氧化还原敏感性 pH敏感性 肿瘤靶向
• 年，卷（期）: 2021,（1）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 12-20
• 页数: 9页
• 分类号: R945
• 语种: 中文
• DOI: 10.19526/j.cnki.1005-8915.20210103

摘要

为了达到靶向递送,实现肿瘤的联合治疗,制备两亲性紫杉醇-聚乙二醇前药以及小分子阿霉素前药,两者共同构成混合胶束实现共递送.合成还原敏感性的聚乙二醇-紫杉醇前体药物(mPEG-SS-PTX)和靶向性叶酸修饰的聚乙二醇-紫杉醇前体药物(FA-PEG-SS-PTX).同时合成pH敏感阿霉素-乌头酸酐(CAD)小分子前药,采用透析法制备了靶向性混合胶束.对胶束的氧化还原敏感性和pH敏感性、靶向能力以及抗肿瘤效果进行了评价.所制备胶束具有还原敏感性和pH敏感性.叶酸修饰的混合胶束具有一定的靶向作用.体内外试验结果表明,混合胶束具有较好的治疗效果和较低的毒性.与紫杉醇/阿霉素混合溶液相比,mPEG-SS-PTX/FA-PEG-SS-PTX/CAD混合胶束具有更高的抗肿瘤功效和更低的全身毒性.