6-无氟喹诺酮类抗菌药物药理学及临床研究进展

• 作者: 陈虹彤 卢芸 李国庆 游雪甫 杨信怡
• 来源期刊: 中国医药生物技术
• 年，卷（期）: 2021,（1）
• 所属期刊栏目: 综述
• 页码范围: 32-40
• 页数: 9页
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1673-713X.2021.01.007

摘要

早期喹诺酮品种如萘啶酸、吡哌酸化学结构中均不含氟,但自 1984 年日本杏林制药株式会社开发的首个具有6-氟-7-哌嗪基结构的喹诺酮药物——诺氟沙星(norfloxacin,氟哌酸)成功上市以来,以 4-喹酮为母核(结构见图 1), 6 位碳(C-6)有氟原子(F)取代为特征的 6-氟喹诺酮类抗菌药因抗菌谱广、疗效可靠、使用方便等优点,一直是 新药开发的主流[1-2].以我国为例,截至 2017 年,上市的 17 个全身用喹诺酮药物品种均为 6-氟喹诺酮[3];而近 30 年来,美国 FDA 批准的喹诺酮新药品种中 6-氟喹诺酮药物亦占绝对多数[4].