阿德福韦酯的合成工艺优化及质量控制

• 作者: 沈广志 郭强 于凤波 梁启超 吴宜艳 邹桂华
• 来源期刊: 实验室科学
• 关键词: 抗病毒药 阿德福韦酯 合成
• 年，卷（期）: 2021,（2）
• 所属期刊栏目: 实验研究|Experiment research
• 页码范围: 34-36
• 页数: 3页
• 分类号: R914
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1672-4305.2021.02.009

摘要

阿德福韦酯是开环膦酸核苷酐类抗病毒药物,是阿德福韦的酯类前体药物,具有广谱的抗病毒活性.阿德福韦酯合成工艺中的酯化反应,质量不稳定,收率较低.在现有合成工艺路线文献报道的基础上,通过对反应温度、 反应时间、 投料比等因素的研究,重新优化合成工艺,并进行质量控制.采用正交设计法,重点考察反应温度(A)、 投料比(B)、 反应时间(C)3个因素对阿德福韦酯酯化反应的影响.通过实验研究,确定了阿德福韦酯酯化反应的最佳工艺条件为A2B1C1,提高了产品质量和收率.