pH值对瑞格列奈平衡溶解度及油水分配系数的影响

• 作者: 甘加明 黄丹 林婷婷
• 来源期刊: 海峡药学
• 关键词: 瑞格列奈 平衡溶解度 油水分配系数 HPLC
• 年，卷（期）: 2021,（1）
• 所属期刊栏目: 药剂
• 页码范围: 18-20
• 页数: 3页
• 分类号: R94
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1006-3765.2021.01.005

摘要

目的 测定瑞格列奈在不同pH溶液中的平衡溶解度及其在正辛醇-水系统中的油水分配系数,为瑞格列奈动力学性质、新剂型设计和生物药剂学分类提供依据.方法 采用摇瓶-高效液相色谱法分别测定瑞格列奈在不同pH溶液中的平衡溶解度和正辛醇-水/缓冲液体系中的油水分配系数.结果 在37℃下,瑞格列奈在pH为1.0、2.0、3.0、4.0、5.0、6.8缓冲液和水中,平衡溶解度分别为6.596、0.810、0.082、0.014、0.009、0.061和0.015 mg ? mL-1,平均油水分配系数分别为0.9、1.7、2.7、3.4、3.6、2.9和2.6.结论 瑞格列奈为低溶解性,脂溶性好的药物,而且其平衡溶解度和油水分配系数与pH密切相关,本研究可以佐证其属于生物药剂学(BCS)分类系统中的Ⅱ类药物.